来曲唑什么作用？
来曲唑属于选择性的雌激素受体调节剂，通过影响肿瘤细胞内的信号转导途径从而起到抗肿瘤的作用。 来曲唑通过抑制芳香化酶而阻断雌激素的合成，从而使性激素水平下降至去势水平；同时，来曲唑能够特异性地结合到ER上，通过配体依赖性方式激活ER的信号转导通路，进而导致细胞周期蛋白D1、Cyclin D1的表达减少，细胞周期阻滞于G0/G1期，进而发挥抗乳腺癌作用。来曲唑还能刺激免疫细胞，释放IL-2及IFN-γ等，从而起到免疫调节作用。
临床前研究还显示，来曲唑可通过增加血管内皮生长因子的表达，从而诱导血管内皮细胞的增殖、迁移和形成管腔样结构，因而有可能用于预防或治疗由于雌激素缺乏所致的骨质疏松。
来曲唑的抗肿瘤机制与三苯氧胺有所不同，后者是通过竞争性抑制ER内激素结合部位而发挥作用。由于内分泌疗法对于绝经后早期乳腺癌患者疗效确切，且毒副作用轻微，因此该类药物一直被认为是此类患者的标准治疗方案之一。 但近年来，关于三苯氧胺致癌以及诱发子宫内膜癌的报道层出不穷。国内外专家在研究中开始偏向来曲唑等新型抗雌激素药物。但是，目前所有有关来曲唑等制剂的临床研究均来源于西方人群，故其对于亚洲人群的疗效和安全性问题值得进一步探讨。